激酶药物筛选-服务武汉枢密脑科学技术有限公司

服务

激酶药物筛选

激酶（Kinase）作为关键酶家族成员，通过将ATP或GTP的γ-磷酸转运到底物特定的氨基酸残基上使底物磷酸化（图1-2）。

图1 功能蛋白激酶的通用催化结构域示意图（Lahiry P, et al, Nat Rev Genet, 2010）

图2 激酶参与蛋白质磷酸化过程（Ardito F, et al, Int J Mol Med. 2017）

蛋白激酶涉及多种细胞信号转导途径，参与细胞凋亡、细胞周期调节、血管生成、细胞代谢等通路，在肿瘤免疫、炎症、心血管疾病等领域发挥了重要作用。目前，FDA批准的小分子激酶抑制剂（Small-Molecule Kinase Inhibitors，SMKI）已超过80种，作用于21个激酶家族靶点，约占激酶组的20%。激酶突变与获得性耐药性有关，突变型激酶（Mutant Kinase）已成为药物发现和开发的重点，“靶向”突变驱动的耐药性已成为未满足的临床需求。因此，对激酶及其突变体的深入研究、基于激酶靶点的小分子抑制剂的筛选与改造已成为癌症治疗的基石之一。

服务内容

枢密科技致力于为全球学术界、制药公司和生物技术企业的科学家提供临床前一站式激酶靶点开发及药物筛选研究服务。枢密科技拥有全球领先的One-Bac 4.0规模化蛋白制备专利技术平台，工艺开发及cGMP级蛋白生产平台。团队现已开发出超50种高生物活性激酶及相关蛋白突变体，也可提供定制化激酶表达、生化活性筛选及体内/外药效评价一站式服务。围绕这一关键酶家族开展科学探索，推动药物发现、疾病治疗，守护人类健康福祉。

服务优势

1. 拥有One-Bac 4.0稳定性技术专利，可实现激酶高稳定性表达及cGMP级蛋白生产

2. 深耕昆虫-杆状病毒表达系统，激酶表达及工艺优化方案灵活、成熟

3. 激酶种类丰富，其中包括TK、TKL、STE、CMGC、AGC、PIKK、PI3K等激酶家族及其相关突变体

4. 体外/细胞内激酶活性检测方法灵活多样，稳定高效

案例展示

1. 枢密Bac系统可稳定、大规模制备激酶

载体编号	蛋白	分子量/KDa
PE333	GST-6His-HRV 3C site-ALK	70.459
PE334	GST-6His-HRV 3C site-FGFR3	73.934
PE335	GST-6His-HRV 3C site-EGFR	89.171

P2代蛋白表达、纯化及保存：

2. 枢密激酶酶活检测数据等于或略优于其他公司激酶产品

3. 不同测试体积下酶活检测方法稳定性高、重复性好，适用于小分子库药物初期大规模筛选

激酶现货产品列表（部分）

货号	激酶	靶点家族	结构	标签及位置	种属	表达系统	最低购买量
KN2	AKT1	AKT	Full-length	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN51	AKT3	AKT	Catalytic domain	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN43	MER(MERTK)	Axl	Cytoplasmic domain	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN16	PIM1	CAMK	Full-length	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN17	PIM2	CAMK	Full-length	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN7	RAF1	CAMKL	Catalytic domain	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN3	CDK2	CDK	Full-length	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN8	CLK3	CMGC	Full-length	N-6His	human	sf9	5ug
KN9	MAPKAPK3	CMGC	Full-length	N-6His	human	sf9	5ug
KN10	MAPKAPK5	CMGC	Full-length	N-6His	human	sf9	5ug
KN11	CLK2	CMGC	Full-length	N-6HIS-GST	human	sf9	5ug
KN12	CDK7	CMGC	Full-length	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN13	DYRK1B	CMGC	Full-length	N-6HIS-GST	human	sf9	5ug
KN14	CLK1	CMGC	Full-length	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN15	CDK8	CMGC	Full-length	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN22	CDK4	CMGC	Full-length	N-6HIS-GST	human	sf9	5ug
KN23	CDK6	CMGC	Full-length	N-6HIS-GST	human	sf9	5ug
KN24	CDK6tb	CMGC	Full-length	N-6HIS-GST	human	sf9	5ug
KN49	CLK4	CMGC	Full-length	N-6HIS-GST	human	sf9	5ug
KN27	PIK3CB	Lipid kinase	Full-length	N-6HIS-GST	human	sf9	5ug
KN31	PIK3CG	Lipid kinase	Full-length	N-6His	human	sf9	5ug
KN18	PLK1	Other	Full-length	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN19	PLK3	Other	Catalytic domain	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN20	TTK	Other	Full-length	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN21	PLK2	Other	Full-length	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN44	PDGFRB	PDGFR	Cytoplasmic domain	N-6HIS-GST	human	sf9	5ug
KN40	BRK(PTK6)	Src	Full-length	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN41	LYNa	Src	Full-length	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN42	LYNb	Src	Full-length	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN1	MAP2K2	STE	Full-length	N-6HIS-GST	human	sf9	5ug
KN4	MAP2K6	STE	Full-length	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN5	MAP2K3	STE	Full-length	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN6	MAP2K5	STE	Full-length	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN50	MAP4K2	STE	Full-length	N-6HIS-GST	human	sf9	5ug
KN25	DDR1	TK	Cytoplasmic domain	N-6HIS-GST	human	sf9	5ug
KN26	SRC	TK	full length	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN28	FGFR1	TK	Cytoplasmic domain	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN29	AXL	TK	Cytoplasmic domain	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN30	SYK	TK	full length	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN34	BTK	TK	Full-length	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN35	BTK T316A	TK	Full-length	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN36	BTK M437R	TK	Full-length	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN37	BTK T474I	TK	Full-length	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN38	BTK T474S	TK	Full-length	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN39	BTK C481S	TK	Full-length	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN47	YES1(YES)	TK	Full-length	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN48	RET	TK	Cytoplasmic domain	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN78	EGFR	TK	Cytoplasmic domain	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN60	FGFR3	TK	Cytoplasmic domain	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN66	ALK	TK	Cytoplasmic domain	N-GST-6His	human	sf9	5ug
KN32	ACVR2B	TKL	Cytoplasmic domain	N-6HIS-GST	human	sf9	5ug
KN33	ACVRL1	TKL	Truncated	N-6HIS-GST	human	sf9	5ug
KN45	BMPR2	TKL	Cytoplasmic domain	N-6HIS-GST	human	sf9	5ug
KN46	IRAK4	TKL	Full-length	N-GST-6His	human	sf9	5ug